Students will understand the complexity of drug product development. They will gain knowledge through real-life case studies in intellectual property protection, solid state chemistry (selection and characterization of solid state forms), dissolution testing, formulation processes, clinical testing and drug product registration.

Experti z farmaceutické společnosti seznámí studenty se současným vývojem léčivého přípravku ve farmaceutickém průmyslu. Předmět bude rozdělen do několika bloků od charakterizace a výběru účinné látky, formulačních procesů, klinického testování až po uvedení léčivého přípravku na trh. Výuka bude probíhat formou řešení reálných situací, kdy studenti budou fungovat jako vývojový tým a uplatní své teoretické znalosti z oblastí analytické, organické a fyzikální chemie, chemického inženýrství a biochemie.

Students will understand the complexity of drug product development. They will gain knowledge through real-life case studies in intellectual property protection, solid state chemistry (selection and characterization of solid state forms), dissolution testing, formulation processes, clinical testing and drug product registration.

Po absolvování předmětu studenti pochopí celý proces vývoje lékové formy. Získají základní znalosti 

v oblastech duševního vlastnictví, pevno fázové chemie a analytiky (výběr a charakterizace pevných forem účinných látek), disoluční testování, formulačních procesů, klinického testování a registrací na reálných případových studiích.

1. Class overview and goals to be reached, introduction of the program and lecturers, new trends in pharma industry

2. Physico-chemical properties of active pharmaceutical ingredients (API), BCS classification, drug absorption, distribution, metabolism, elimination and toxicity

3. API solid state screening, relationships among solid forms of API, crystallization

4. Intellectual property: What to patent and why? Rules and strategies in pharma industry

5. API solid form selection based on physic-chemical properties (solid form stability/conversion, chemical stability, solubility)

6. Reverse engineering - analysis of reference drug product using a number of analytical approaches (X-ray powder diffraction, Raman microscopy, Scanning electron microscopy, solid state nuclear magnetic resonance)

7. Characterization of drug product 1: non-standard analytical approaches, dissolution and stress testing

8. Formulation processes 1a: Description and comparison of various formulation techniques

9. Formulation processes 1b: Description and comparison of various formulation techniques

10. Characterization of drug product 2: what needs to be analyzed to comply with required limits (drug product specification, method development and validation)

11. Formulation processes 2: how to select suitable formulation process and excipients, troubles in developing various products, parameter optimization during scale-up

12. Clinical testing: what are the options, what needs to be done, how to select and set-up clinical study

13. What needs to be done after successfully completed clinical program, scale-up to industrial scale, drug product registration

Short internship (one week) in Zentiva

1. Představení výukového programu a jeho specifik, obecný popis a nové trendy farmaceutického průmyslu

2. Fyzikálně-chemické vlastnosti aktivních účinných látek, BCS klasifikace, absorpce, distribuce, metabolismus, eliminace a toxicita

3. Hledání pevných forem účinné látky a pochopení jejich vzájemných vztahů, řízená krystalizace

4. Duševní vlastnictví: proč a co patentovat, jaká jsou pravidla a strategie ve farmaceutickém průmyslu

5. Výběr pevné formy účinné látky na základě charakterizace fyzikálně-chemických vlastností (stabilita pevné formy, chemická stabilita, rozpustnosti, atd.)

6. Reverzní inženýrství - analýza originální lékové formy pomocí různých analytických technik (XRPD, Ramanova mikroskopie, SEM, ssNMR, MRI, atd.)

7. Charakterizaci lékové formy 1: nestandardní analytické techniky, disoluční a stresové testy Formulační procesy 1a: popis a srovnání jednotlivých formulačních procesů používaných ve farmaceutickém průmyslu

8. Formulační procesy 1b: popis a srovnání jednotlivých formulačních procesů používaných ve farmaceutickém průmyslu

9. Formulační procesy 2: volba daného formulačního procesu, úskalí při vývoji jednotlivých lékových forem, ukázka postupu optimalizace jednotlivých parametrů na vybraném formulačním procesu

10. Charakterizaci lékové formy 2: co vše je potřeba analyzovat/sledovat, aby přípravek splňoval přísné limity (specifikace pro účinnou látku a lékovou formu, vývoje metod a jejich validace, atd.)

11.

12. Klinické testování: jaké jsou možnosti klinického testování, jak správně nastavit klinickou studii, co vše je potřeba splnit

13. Co je potřeba udělat po úspěšném klinickém testování, aby mohl být lék používán pacientem 1a: optimalizace formulačních procesů při zvětšování do průmyslového měřítka

Co je potřeba udělat po úspěšném klinickém testování, aby mohl být lék používán pacientem 1b: registrace přípravku (strategie, pravidla a příprava rozsáhlé dokumentace)