The lecture is focused on providing general knowledge of chemistry and physics of pharmaceutical solids. Great emphasis is put on the crystal structure and the resulting properties of drugs. Very important phenomenon of polymorphism and solid forms of active pharmaceutical substances (anhydrates, hydrates, salts, cocrystals) are discussed in more details. Chemical and physical degradation processes and products of solid API are also mentioned.
Last update: Kubová Petra (03.01.2018)
Předmět je zaměřen na získání znalostí z chemie a fyziky pevných farmaceutických substancí. Důraz je kladen na studium struktury a z ní vyplývajících makroskopických vlastností, důležitých pro farmaceutické aplikace (především rychlost rozpouštění substancí).Podrobně je probírán důležitý fenomén polymorfismu farmaceutických substancí a pevné farmaceutické fáze důležité pro formulaci léčiv (anhydráty, soli, hydráty, kokrystaly). Pozornost je věnována finální krystalizaci substancí a jejich rozpouštění a absorpci v organismu. Technologicky je důležitá i partie o velikosti a tvaru částic a o mikrostruktuře pevných lékových forem. Neméně významný je i výklad stability a degradace farmaceutických substancí a otázek spojených s patentováním a ochranou duševcního vlastnictví.
Last update: Kratochvíl Bohumil (09.01.2018)
Aim of the course -
Students will be able to:
understand the internal structure and arrangement of crystal and amorphous phases of solid pharmaceutical ingredients (API)
knowledgeable in polymorphism of anhydrates, hydrates, salts, cocrystals
predict possible degradation processes and products of solid API‘s
Last update: Kratochvíl Bohumil (09.01.2018)
Studenti budou umět:
korelovat poznatky z vnitří struktury farmaceutických substancí a výsledné vlastnosti farmaceutických fází
aplikovat fenomén polymorfismu na složité polymorní systémy a transformace v nich probíhající
orientovat se v pevných formách farmaceutických substancí (anhydráty, hydráty, soli, kokrystaly a amorfy) použitelných pro formulace
odhadnout možné degradační procesy, které se odehrávají v pevných API při výrobě a při skladování
Last update: Kratochvíl Bohumil (09.01.2018)
Literature -
R:Hilfiker R.(Ed.), Polymorphism in the Pharmaceutical Industry, Wiley-VCH Verlag, Weinheim, Germany, 2006, 9783527311460
Last update: Kratochvíl Bohumil (09.01.2018)
B. Kratochvíl, L. Seilerová, V. Sládková, M. Šimek: Chemie a fyzika pevných léčiv. skripta. VŠCHT Praha 2014.
Last update: Kratochvíl Bohumil (09.01.2018)
Syllabus -
1. Introduction to pharmaceutical solids
2. Crystal and amorphous phases
3. Molecular solids
4. Crystallization
5. Solubility and dissolution
6. Phenomenon of polymorphism
7. Examples of polymorphic systems
7. Solid forms of API’s (anhydrates, hydrates, salts, cocrystals)
8. Amorphous pharmaceutical phases
9. Size a shape of particles
10. Microstructure of dosage forms
11. Degradation processes in solids, stability tests
