Students will learn what medicinal chemistry is and what drugs and their molecular targets (enzymes, receptors, etc.) are. They will understand the principles of pharmacodynamics and pharmacokinetics. They will learn about key drug classes, such as antibiotics, antivirals, anticancer agents, analgesics, and anti-inflammatory agents. They will know how the structures of a potential drugs are designed and optimized, how the biological properties of compounds can be improved, and they will understand the process of preclinical development.

Studenti se dozví, čím se zabývá medicinální chemie, co jsou léčiva a jaké jsou jejich molekulární cíle (enzymy, receptory atd.). Poznají principy farmakodynamiky a farmakokinetiky, dále se seznámí s klíčovými skupinami léčiv, jako jsou antibiotika, virostatika, léčiva proti rakovině, analgetika či protizánětlivé látky. Dále se dozví, jak se navrhuje a optimalizuje struktura potenciálních léčiv, jak lze vylepšit biologické vlastnosti látek a porozumí preklinickému vývoji léčiv.

Presentation on a given topic

Final written test

Oral exam

Samostatná prezentace na zadané téma

Závěrečný písemný test

Ústní zkouška

Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 6th edition, Oxford University Press, 2017. 978-0-19-874969-1

or Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 5th edition, Oxford University Press, 2013. 978–0–19–969739–7

PDF presentations

Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 6th edition, Oxford University Press, 2017. 978-0-19-874969-1

nebo

Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 5th edition, Oxford University Press, 2013. 978–0–19–969739–7

PDF prezentace

1. Introduction to medicinal chemistry. Definition of basic terms, drug, therapeutic index, intermolecular binding forces, drugs classification, drug development, folklore medicine.

2. Drug targets: structure and function of proteins, enzymes, receptors, and nucleic acids. Inhibitors, agonists, and antagonists.

3. Pharmacology: pharmacodynamics and pharmacokinetics, ADMET. Lipinski’s rule of 5 and its modifications. Drug metabolism. Drug administration.

4. Drug discovery, design, and development. Sources of lead compounds, evaluation of activity, SAR studies. Preclinical and clinical studies.

5. Drug delivery: technologies, prodrugs (prodrug types, ProTides), formulations.

6. Antibacterial agents: chemotherapeutics and antibiotics. Mechanisms of action, examples of drugs, drug resistence.

7. Antiviral agents. Structure and classification of viruses. Examples: influenza virus, HIV, HCV (targets, classes, and development of antivirals).

8. Anticancer agents. Cancer. Mechanisms of action, examples of drugs, drug resistance.

9. Autonomic nervous system. Cholinergic & adrenergic nervous system, receptors (nicotinic & muscarinic), neurotransmitters, SAR for acetylcholine. Acetylcholinesterase, organophosphates.

10. Pain relievers. Non-opioid analgesics and non-steroidal anti-inflammatory drugs (mechanism of action, structural classes of compounds). Opioid analgesics (mechanism of action, SAR studies).

11. Anti-ulcer agents. Stomach ulcers, Helicobacter pylori, histamine & histamine receptors, antihistamines. Binding theory for agonists & antagonists. Proton pump inhibitors.

12. Antimetabolites of nucleic acids components. Modified nucleosides with antiviral, anti-parasitic, and anticancer properties. Acyclic nucleoside phosphonates.

13. Selected case studies (anticancer, antiviral, antibiotics, analgesics).

14. Students’ presentations on selected topics (case studies).

1. Úvod do medicinální chemie. Definice základních pojmů, léčivo, terapeutický index, mezimolekulární vazebné interakce, klasifikace léčiv, vývoj léčiv a lidová medicína.

2. Léčiva a jejich cíle: struktura a funkce proteinů, enzymů, receptorů a nukleových kyselin. Inhibitory, agonisté a antagonisté.

3. Farmakologie: farmakodynamika a farmakokinetika, ADMET. Lipinského pravidlo pěti a jeho modifikace. Metabolismus léčiv. Způsoby podávání léčiv.

4. Objevování, návrh a vývoj léčiv. Zdroje vůdčích struktur, testování aktivity, SAR studie. Preklinické a klinické hodnocení.

5. Transport léčiv: technologie, proléčiva (typy proléčiv, ProTides), formulace.

6. Antibakteriální látky: chemoterapeutika a antibiotika. Mechanismy účinku, příklady léčiv, vznik rezistence.

7. Virostatika. Stavba virů a jejich klasifikace. Příklady: virus chřipky, HIV a HCV (cíle, třídy a vývoj virostatik).

8. Kancerostatika. Rakovina. Dělení kancerostatik podle mechanismu účinku, příklady léčiv, vznik rezistence.

9. Vegetativní nervová soustava. Cholinergní & adrenergní nervová soustava, receptory (nikotinový & muskarinový), neurotransmitery, SAR pro acetylcholin. Acetylcholinesteráza, organofosfáty.

10. Látky tlumící bolest. Neopioidní analgetika a nesteroidní protizánětlivé látky (mechanismus účinku, strukturní typy). Opioidní analgetika (mechanismus účinku, SAR studie).

11. Protivředová léčiva. Žaludeční vředy, Helicobacter pylori, histamin & histaminové receptory, antihistaminika. Vazebná teorie pro agonisty & antagonisty. Inhibitory protonové pumpy.

12. Antimetabolity složek nukleových kyselin. Modifikované nukleosidy s protivirovými, antiparazitickými a protirakovinnými účinky. Acyklické nukleosidfosfonáty.

13. Vybrané případové studie (kancerostatika, virostatika, antibiotika, analgetika).

14. Prezentace studentů na vybrané téma (případové studie).

None

Žádné

None

Žádné