Last update: Zbytovská Jarmila doc. Mgr. Dr. rer. nat. (11.01.2018)
The subject presents the particular periods of the drug discovery process from searching for active structures to clinical testing. Emphasis is placed on the mutual relationships between biological activity of drugs, their chemical structures and physico-chemical properties.
Last update: Zbytovská Jarmila doc. Mgr. Dr. rer. nat. (11.01.2018)
Předmět představuje jednotlivé úseky výzkumu a vývoje léčiv od hledání aktivních struktur až po (pre)klinické hodnocení. Klade důraz na vzájemné vztahy mezi biologickou aktivitou léčiva, jeho chemickou strukturou a fyzikálně-chemickými vlastnostmi.
Aim of the course -
Last update: Hladíková Jana (03.01.2018)
Students will be able to:
understand issues of the structure-activity relationships of drugs
apply the basic QSAR principles
characterise drug's life inside the organism using enlarged knowledge in pharmacokinetics
understand issues of drug discovery
Last update: Hladíková Jana (03.01.2018)
Studenti budou umět:
zorientovat se v problematice vztahu mezi strukturou a biologickou aktivitou léčivých látek
aplikovat základní principy metodiky QSAR
studovat osud léčivé látky v organismu pomocí rozšířených znalosti z oblasti farmakokinetiky
orientovat se v oblasti výzkumu a vývoje léčiv
Literature -
Last update: Hladíková Jana (03.01.2018)
R: Kuchař M.: Výzkum a vývoj léčiv. Vydavatelství VŠCHT Praha, 2008. ISBN 978-80-7080-677-7
A: Tsaioun K., Kates S.: ADMET for Medicinal Chemists: A Practical Guide. Wiley 2011. ISBN 978-0470484074
A: Hartl J., Palát K.: Farmaceutická chemie I. Karolinum 2011. ISBN 978-80-246-2033-6
A: Smith D. van den Waterbeemd H., Walker D.: Pharmacokinetics and metabolism in drug design. Wiley 2006. ISBN 3-527-31368
Last update: Hladíková Jana (03.01.2018)
Z: Kuchař M.: Výzkum a vývoj léčiv. Vydavatelství VŠCHT Praha, 2008. ISBN 978-80-7080-677-7
D: Tsaioun K., Kates S.: ADMET for Medicinal Chemists: A Practical Guide. Wiley 2011. ISBN 978-0470484074
D: Hartl J., Palát K.: Farmaceutická chemie I. Karolinum 2011. ISBN 978-80-246-2033-6
D: Smith D. van den Waterbeemd H., Walker D.: Pharmacokinetics and metabolism in drug design. Wiley 2006. ISBN 3-527-31368
Learning resources -
Last update: Hladíková Jana (03.01.2018)
Learning materials distributed by lecturer
Last update: Hladíková Jana (03.01.2018)
Studijní materiály k přednáškám u vyučujícího
Syllabus -
Last update: Zbytovská Jarmila doc. Mgr. Dr. rer. nat. (11.01.2018)
1) A historical overview of drug discovery
2) The drug development process, preclinical and clinical testing
3) Current trends in drug discovery, biologics, management of drug research and development
4) Development of generic drugs, relationships between original and generic companies
5, 6) Modifications of drug structures, structure-activity relationships
7) The LADME model, pharmacokinetics
8) Pharmacodynamics, Drug-receptor interactions
9, 10) Physico-chemical properties of drugs and their parametrization
11, 12) QSAR and its practical impacts, regression analysis, QSAR descriptors
13) Interpretation of regression relationships, dependent and independent variables, collinearity of parameters, selection of structure changes
14) Current QSAR approaches, the CoMFA method, similarity models, lead structures identification, molecular modelling
Last update: Kubová Petra Ing. (23.02.2018)
1) Historický vhled do problematiky výzkumu a vývoje léčiv
2) Proces vývoje nového léčiva, jednotlivé etapy, preklinický a klinický vývoj
3) Metody výzkumu, moderní trendy, biotechnologická léčiva, řízení výzkumu a vývoje
4) Strategie vývoje generických přípravků, vztahy mezi etickými a generickými firmami
5, 6) Význam struktury léčiva vzhledem k jeho účinku, strukturní modifikace
7) Osud léčiva v organismu, farmakokinetické aspekty