|
|
|
||
Poslední úprava: Kubová Petra Ing. (09.05.2022)
|
|
||
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)
Studenti se dozví, čím se zabývá medicinální chemie, co jsou léčiva a jaké jsou jejich molekulární cíle (enzymy, receptory atd.). Poznají principy farmakodynamiky a farmakokinetiky, dále se seznámí s klíčovými skupinami léčiv, jako jsou antibiotika, virostatika, léčiva proti rakovině, analgetika či protizánětlivé látky. Dále se dozví, jak se navrhuje a optimalizuje struktura potenciálních léčiv, jak lze vylepšit biologické vlastnosti látek a porozumí preklinickému vývoji léčiv. |
|
||
Poslední úprava: Ménová Petra Ing. Ph.D. (09.05.2022)
Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 6th edition, Oxford University Press, 2017. 978-0-19-874969-1 nebo Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 5th edition, Oxford University Press, 2013. 978–0–19–969739–7 PDF prezentace |
|
||
Poslední úprava: Kubová Petra Ing. (09.05.2022)
1. Úvod do medicinální chemie. Definice základních pojmů, léčivo, terapeutický index, mezimolekulární vazebné interakce, klasifikace léčiv, vývoj léčiv a lidová medicína. 2. Léčiva a jejich cíle: struktura a funkce proteinů, enzymů, receptorů a nukleových kyselin. Inhibitory, agonisté a antagonisté. 3. Farmakologie: farmakodynamika a farmakokinetika, ADMET. Lipinského pravidlo pěti a jeho modifikace. Metabolismus léčiv. Způsoby podávání léčiv. 4. Objevování, návrh a vývoj léčiv. Zdroje vůdčích struktur, testování aktivity, SAR studie. Preklinické a klinické hodnocení. 5. Transport léčiv: technologie, proléčiva (typy proléčiv, ProTides), formulace. 6. Antibakteriální látky: chemoterapeutika a antibiotika. Mechanismy účinku, příklady léčiv, vznik rezistence. 7. Virostatika. Stavba virů a jejich klasifikace. Příklady: virus chřipky, HIV a HCV (cíle, třídy a vývoj virostatik). 8. Kancerostatika. Rakovina. Dělení kancerostatik podle mechanismu účinku, příklady léčiv, vznik rezistence. 9. Vegetativní nervová soustava. Cholinergní & adrenergní nervová soustava, receptory (nikotinový & muskarinový), neurotransmitery, SAR pro acetylcholin. Acetylcholinesteráza, organofosfáty. 10. Látky tlumící bolest. Neopioidní analgetika a nesteroidní protizánětlivé látky (mechanismus účinku, strukturní typy). Opioidní analgetika (mechanismus účinku, SAR studie). 11. Protivředová léčiva. Žaludeční vředy, Helicobacter pylori, histamin & histaminové receptory, antihistaminika. Vazebná teorie pro agonisty & antagonisty. Inhibitory protonové pumpy. 12. Antimetabolity složek nukleových kyselin. Modifikované nukleosidy s protivirovými, antiparazitickými a protirakovinnými účinky. Acyklické nukleosidfosfonáty. 13. Vybrané případové studie (kancerostatika, virostatika, antibiotika, analgetika). 14. Prezentace studentů na vybrané téma (případové studie). |
|
||
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)
Žádné |
|
||
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)
Žádné |
|
||
Poslední úprava: Kubová Petra Ing. (09.05.2022)
Samostatná prezentace na zadané téma
Závěrečný písemný test
Ústní zkouška |