Students will be able to:

know basic therapeutic groups of drugs, the most frequent pharmacophores in these groups as well as their modes of action

search in chemical and pharmaceutical databases and in chemical and pharmaceitical literature and find pharmacological data as well as data on syntheses of generic substances and substances in phase III of clinical trials

evaluate critically data obtained from chemical and pharmaceutical literature and utilize them in design of generic substance synthesis

Studenti budou umět:

orientovat se v základních terapeutických skupinách léčiv

pojmenovat základní terapeutické skupiny léčiv, nejběžnější farmakofory v těchto skupinách a principy jejich farmakologického působení

vyhledat v chemických a farmaceutických databázích a v chemické a farmaceutické literatuře farmakologická data a údaje o syntéze generických léčiv a léčiv ve fázi III klinických testů.

kriticky zhodnotit data z chemické a farmaceutické literatury a s využitím těchto dat zvládnou návrh vhodného syntetického postupu pro generickou substanci

Součástí předmětu je vypracování syntetické rešerše na určené léčivo. Předmět je zakončen zkouškou, která se skládá z písemné a ústní části.

R: Vardanyan R., Hruby V. : Syntheses of Essential Drugs. Elsevier, 2006.

A: Patrick G. L. : An Introduction to Medicinal Chemistry. 3rd ed. Oxford University Press, Oxford 2005.

A: Kleemann A.; Engel J.; Kutscher B.; Reichert D.: Pharmaceutical Substances, Syntheses, Patents, Applications. 5th ed. Stuttgart : Thieme, 2009. 9783135584058

Z: Hampl F., Rádl S., Paleček J.: Farmakochemie. Vydavatelství VŠCHT Praha, Praha 2007. 9788070806395

Z: Hampl F., Rádl S., Paleček J.: Farmakochemie. Vydavatelství VŠCHT Praha, Praha 2015. 9788070808757

D: Kleemann A.; Engel J.; Kutscher B.; Reichert D.: Pharmaceutical Substances, Syntheses, Patents, Applications. 5th ed. Stuttgart : Thieme, 2009. 9783135584058

1. Introduction, repetition of general principles from Fundamental Pharmacochemistry.

2. History of drug discovery of organic-chemical drugs - case studies of drugs derived from natural product leads and drugs discovered by optimization of side effects of drugs from different therapeutic classes.

3. Drugs for Pain Management - modern antimigrenics (Case study).

4. Drugs of the Central Nervous System - modern antidepresives from the oxetine class (Case study).

5. Drugs of the Central Nervous System - benzodiazepines (Case study).

6. Drugs of the Central Nervous System - modern hypnotics (Case study)

7. Drugs of the Vegetative Nervous System - antiadrenergics and their place in therapy (Case study).

8. Antihistaminics and Antialergics - development in class of H1 antihistaminics (Case study).

9. Cardiovascular Drugs - statin hypolipidemics (Case study).

10. Cardiovascular Drugs - antihypertensives based on the renin - angiotensin system (Case study of ACE inhibitors, angiotensin II antagonists and renin inhibitors).

11. Drugs of the Gastrointestinal System - laxatives and obstipants (Case study).

12. Drugs of the Gastrointestinal System - antiulcerative drugs of the prazole family (Case study).

13. Antiinfectives - antibacterial quinolones (Case study).

14. Antineoplastics - targeted drugs (Case study).

1. Úvod, zopakování obecných principů, historie objevování léčiv - případové studie léčiv s přírodní předlohou, léčiv objevených na základě optimalizace vedlejších účinků, atd.

2. Léčba bolesti - moderní antimigrenika (případová studie).

3. Léčiva centrálního nervového systému - moderní antidepresiva ze skupiny oxetinů (případová studie).

4. Léčiva centrálního nervového systému - moderní hypnotika (případová studie).

5. Léčiva vegetativního nervového systému - antiadrenergika a jejich místo v terapii (případová studie).

6. Antihistaminika a antialergika - vývoj ve skupině H1 antihistaminik (případová studie).

7. Léčiva oběhového systému - statinová hypolipidemika (případová studie).

8. Léčiva oběhového systému - antihypertenziva využívající renin-angiotensinový systém (případové studie ACE inhibitorů a antagonistů angiotensinu II).

9. Léčiva trávicího traktu - laxativa a obstipancia, protivředová léčiva ze skupiny prazolů (případová studie).

10. Perorální antidiabetika - sulfonylmočoviny (případová studie).

11. Látky používané v terapii bakteriálních onemocnění - chinolony (případová studie).

12. Látky používané v terapii virových onemocnění - léčba HIV(případová studie).

13. Cytostatika - inhibitory proteinových kinas případová studie).

14. Proléčiva + nečistoty v API (doplňující informace).

Presentations are available at the lecturer.

Studijní materiály k přednáškám u vyučujícího

It is recomended to attend a course "Farmacology" or at least "Fundamentals of Farmacology" before the course.

Před předmětem Farmakochemie se DOPORUČUJE absolvovat ještě předmět Farmakologie.