Studenti se dozví, čím se zabývá medicinální chemie, co jsou léčiva a jaké jsou jejich molekulární cíle (enzymy, receptory atd.). Poznají principy farmakodynamiky a farmakokinetiky, dále se seznámí s klíčovými skupinami léčiv, jako jsou antibiotika, virostatika, léčiva proti rakovině, analgetika či protizánětlivé látky. Dále se dozví, jak se navrhuje a optimalizuje struktura potenciálních léčiv, jak lze vylepšit biologické vlastnosti látek a porozumí preklinickému vývoji léčiv.

Students will learn what medicinal chemistry is, and what drugs and their molecular targets (enzymes, receptors, etc.) are. They will understand the principles of pharmacodynamics and pharmacokinetics. They will learn about key drug classes, such as antibiotics, antivirals, anticancer agents, analgesics, and anti-inflammatory agents. They will know how the structure of a potential drugs are designed and optimized, how the biological properties of compounds can be improved, and they will understand the process of preclinical development of drugs.

Z: Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 5th edition, Oxford University Press, 2013. 978–0–19–969739–7

D: Wermuth G. Camille (Ed.): The Practice of Medicinal Chemistry, 3rd edition, Elsevier AP, 2008. 978–0–12–374194–3

D: Silverman B. Richard: The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, 2nd edition, Elsevier AP, 2004. 978–0–12–643732–4

D: Nencka Radim: Základní principy výzkumu nových léčiv, 1. vydání, Univerzita Palackého v Olomouci, 2015. 978-80-244-4538-0

B: Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 5th edition, Oxford University Press, 2013. 978–0–19–969739–7

R: Wermuth G. Camille (Ed.): The Practice of Medicinal Chemistry, 3rd edition, Elsevier AP, 2008. 978–0–12–374194–3

R: Silverman B. Richard: The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, 2nd edition, Elsevier AP, 2004. 978–0–12–643732–4

R: Nencka Radim: Základní principy výzkumu nových léčiv, 1. vydání, Univerzita Palackého v Olomouci, 2015. 978-80-244-4538-0 (in Czech only)

1. Co je medicinální chemie, definice základních pojmů. Léčiva

2. Léčiva a jejich cíle: struktura proteinů, enzymů, receptorů a nukleových kyselin

3. Farmakodynamika a farmakokinetika (včetně ADMET)

4. Objevování, návrh a vývoj léčiv. Hit, vůdčí struktura (lead), optimalizace, SAR studie

5. Nástroje a počítače v medicinální chemii, kombinatoriální a paralelní syntéza, HTS, biologické testování

6. Antibakteriální látky (třídy, cíle, vývoj rezistence)

7. Virostatika (viry, třídy virostatik, cíle, vývoj rezistence)

8. Kancerostatika (rakovina, cíle, vývoj rezistence)

9. Cholinergika a anticholinergika, inhibitory cholinesterasy. Adrenergní receptory, agonisté a antagonisté

10. Opioidní analgetika, protizánětlivé látky, NSAID

11. Protivředová léčiva. Antidepresiva

12. Transport léčiv (technologie, proléčiva (prodrugs), formulace)

13. Vybrané případové studie (kancerostatika, virostatika, antibiotika, analgetika)

14. Další případové studie – prezentace studentů na vybrané (zadané) téma

1. What is medicinal chemistry, definition of basic terms. Drugs

2. Drug targets: structure of proteins, enzymes, receptors, and nucleic acids

3. Pharmacodynamics and pharmacokinetics (including ADMET)

4. Drug discovery, design, and development. Hit, lead, optimization, SAR studies

5. Tools and computers in medicinal chemistry, combinatorial and parallel synthesis, HTS, biological assays

6. Antibacterial agents (bacteria, classes, targets, drug resistance)

7. Antiviral agents (viruses, classes, targets, drug resistance)

8. Anticancer agents (cancer, targets, resistance)

9. Cholinergics, anticholinergics, and anticholinesterases. Adrenergic receptors, agonists and antagonists

10. Opioid analgesics, anti-inflammatory agents, NSAID

11. Anti-ulcer agents. Antidepressant agents

12. Drug delivery (technologies, prodrugs, formulations)

13. Selected case studies (anticancer, antiviral, antibiotics, analgesics)

14. Students’ presentations on selected topics (case studies)

Žádné

None

Žádné

None

Samostatná prezentace na zadané téma

Závěrečný písemný test

Ústní zkouška

Presentation on given topic

Final written test

Oral exam