PředmětyPředměty(verze: 853)
Předmět, akademický rok 2019/2020
  
Medicinální chemie - P110015
Anglický název: Medicinal Chemistry
Zajišťuje: Ústav organické chemie (110)
Platnost: od 2019
Semestr: zimní
Body: zimní s.:0
E-Kredity: zimní s.:0
Způsob provedení zkoušky: zimní s.:
Rozsah, examinace: zimní s.:3/0 Jiné [hodiny/týden]
Počet míst: neurčen / neurčen (neurčen)
Minimální obsazenost: neomezen
Jazyk výuky: angličtina
Způsob výuky: prezenční
Úroveň:  
Pro druh: doktorské
Poznámka: student může plnit i v dalších letech
Garant: Janeba Zlatko Ing. Ph.D.
Záměnnost : AP110015
Je záměnnost pro: AP110015
Anotace -
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)
Předmět "Medicinální chemie" se zabývá procesem objevování, navrhování a vývoje léčiv, studiem mechanismu účinku léčiv a interakcí léčiv s jejich molekulárními cíli (např. s enzymy a receptory), studiem fyzikálně-chemických vlastností látek a studiem vztahu mezi biologickými vlastnostmi (aktivitou) látek a jejich chemickou strukturou (tzv. structure-activity relationship (SAR) study). V rámci předmětu jsou představeny běžné skupiny léčiv (např. antibiotika, virostatika a kancerostatika). Dále jsou probírány základní koncepty farmakodynamiky (studium účinků léčiv na organismus) a farmakokinetiky (studium účinků organismu na léčiva), včetně ADMET (absorpce, distribuce, metabolismus, eliminace, toxicita). Součástí předmětu bude exkurze na ÚOCHB (medicinální chemie, virologie, biochemická farmakologie).
Výstupy studia předmětu -
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)

Studenti se dozví, čím se zabývá medicinální chemie, co jsou léčiva a jaké jsou jejich molekulární cíle (enzymy, receptory atd.). Poznají principy farmakodynamiky a farmakokinetiky, dále se seznámí s klíčovými skupinami léčiv, jako jsou antibiotika, virostatika, léčiva proti rakovině, analgetika či protizánětlivé látky. Dále se dozví, jak se navrhuje a optimalizuje struktura potenciálních léčiv, jak lze vylepšit biologické vlastnosti látek a porozumí preklinickému vývoji léčiv.

Literatura -
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)

Z: Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 5th edition, Oxford University Press, 2013. 978–0–19–969739–7

D: Wermuth G. Camille (Ed.): The Practice of Medicinal Chemistry, 3rd edition, Elsevier AP, 2008. 978–0–12–374194–3

D: Silverman B. Richard: The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, 2nd edition, Elsevier AP, 2004. 978–0–12–643732–4

D: Nencka Radim: Základní principy výzkumu nových léčiv, 1. vydání, Univerzita Palackého v Olomouci, 2015. 978-80-244-4538-0

Sylabus -
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)

1. Co je medicinální chemie, definice základních pojmů. Léčiva

2. Léčiva a jejich cíle: struktura proteinů, enzymů, receptorů a nukleových kyselin

3. Farmakodynamika a farmakokinetika (včetně ADMET)

4. Objevování, návrh a vývoj léčiv. Hit, vůdčí struktura (lead), optimalizace, SAR studie

5. Nástroje a počítače v medicinální chemii, kombinatoriální a paralelní syntéza, HTS, biologické testování

6. Antibakteriální látky (třídy, cíle, vývoj rezistence)

7. Virostatika (viry, třídy virostatik, cíle, vývoj rezistence)

8. Kancerostatika (rakovina, cíle, vývoj rezistence)

9. Cholinergika a anticholinergika, inhibitory cholinesterasy. Adrenergní receptory, agonisté a antagonisté

10. Opioidní analgetika, protizánětlivé látky, NSAID

11. Protivředová léčiva. Antidepresiva

12. Transport léčiv (technologie, proléčiva (prodrugs), formulace)

13. Vybrané případové studie (kancerostatika, virostatika, antibiotika, analgetika)

14. Další případové studie – prezentace studentů na vybrané (zadané) téma

Vstupní požadavky -
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)

Žádné

Studijní prerekvizity -
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)

Žádné

Podmínky zakončení předmětu -
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)

Samostatná prezentace na zadané téma

Závěrečný písemný test

Ústní zkouška

 
VŠCHT Praha