Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)
Předmět "Medicinální chemie" se zabývá procesem objevování, navrhování a vývoje léčiv, studiem mechanismu účinku léčiv a interakcí léčiv s jejich molekulárními cíli (např. s enzymy a receptory), studiem fyzikálně-chemických vlastností látek a studiem vztahu mezi biologickými vlastnostmi (aktivitou) látek a jejich chemickou strukturou (tzv. structure-activity relationship (SAR) study). V rámci předmětu jsou představeny běžné skupiny léčiv (např. antibiotika, virostatika a kancerostatika). Dále jsou probírány základní koncepty farmakodynamiky (studium účinků léčiv na organismus) a farmakokinetiky (studium účinků organismu na léčiva), včetně ADMET (absorpce, distribuce, metabolismus, eliminace, toxicita). Součástí předmětu bude exkurze na ÚOCHB (medicinální chemie, virologie, biochemická farmakologie).
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)
The "Medicinal chemistry" course deals with the drug discovery, design and development. Attention is paid to the description of the mechanism of action of drugs, to interactions of drugs with their molecular targets (e.g. enzymes and receptors), and to the study of physico-chemical properties of compounds. The relationship between biological properties (activity) of the compounds and their chemical structure (structure-activity relationship (SAR) study) is discussed as well. During the course, common classes of drugs (e.g. antibiotics, antivirals, anticancer agents) and the basics of pharmacodynamics (what the drug does to the body) and pharmacokinetics (what the body does to the drug), including ADMET (absorption, distribution, metabolism, excretion, toxicity) are also discussed. An excursion to IOCB (medicinal chemistry, virology, biochemical pharmacology) will also be part of the course.
Výstupy studia předmětu -
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)
Studenti se dozví, čím se zabývá medicinální chemie, co jsou léčiva a jaké jsou jejich molekulární cíle (enzymy, receptory atd.). Poznají principy farmakodynamiky a farmakokinetiky, dále se seznámí s klíčovými skupinami léčiv, jako jsou antibiotika, virostatika, léčiva proti rakovině, analgetika či protizánětlivé látky. Dále se dozví, jak se navrhuje a optimalizuje struktura potenciálních léčiv, jak lze vylepšit biologické vlastnosti látek a porozumí preklinickému vývoji léčiv.
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)
Students will learn what medicinal chemistry is, and what drugs and their molecular targets (enzymes, receptors, etc.) are. They will understand the principles of pharmacodynamics and pharmacokinetics. They will learn about key drug classes, such as antibiotics, antivirals, anticancer agents, analgesics, and anti-inflammatory agents. They will know how the structure of a potential drugs are designed and optimized, how the biological properties of compounds can be improved, and they will understand the process of preclinical development of drugs.
Literatura -
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)
Z: Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 5th edition, Oxford University Press, 2013. 978–0–19–969739–7
D: Wermuth G. Camille (Ed.): The Practice of Medicinal Chemistry, 3rd edition, Elsevier AP, 2008. 978–0–12–374194–3
D: Silverman B. Richard: The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, 2nd edition, Elsevier AP, 2004. 978–0–12–643732–4
D: Nencka Radim: Základní principy výzkumu nových léčiv, 1. vydání, Univerzita Palackého v Olomouci, 2015. 978-80-244-4538-0
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)
B: Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 5th edition, Oxford University Press, 2013. 978–0–19–969739–7
R: Wermuth G. Camille (Ed.): The Practice of Medicinal Chemistry, 3rd edition, Elsevier AP, 2008. 978–0–12–374194–3
R: Silverman B. Richard: The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, 2nd edition, Elsevier AP, 2004. 978–0–12–643732–4
R: Nencka Radim: Základní principy výzkumu nových léčiv, 1. vydání, Univerzita Palackého v Olomouci, 2015. 978-80-244-4538-0 (in Czech only)
Sylabus -
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)
1. Co je medicinální chemie, definice základních pojmů. Léčiva
2. Léčiva a jejich cíle: struktura proteinů, enzymů, receptorů a nukleových kyselin
3. Farmakodynamika a farmakokinetika (včetně ADMET)
4. Objevování, návrh a vývoj léčiv. Hit, vůdčí struktura (lead), optimalizace, SAR studie
5. Nástroje a počítače v medicinální chemii, kombinatoriální a paralelní syntéza, HTS, biologické testování
6. Antibakteriální látky (třídy, cíle, vývoj rezistence)
7. Virostatika (viry, třídy virostatik, cíle, vývoj rezistence)
8. Kancerostatika (rakovina, cíle, vývoj rezistence)
9. Cholinergika a anticholinergika, inhibitory cholinesterasy. Adrenergní receptory, agonisté a antagonisté
