Medicinální chemie - P110015
Anglický název: Medicinal Chemistry
Zajišťuje: Ústav organické chemie (110)
Fakulta: Fakulta chemické technologie
Platnost: od 2022
Semestr: zimní
Body: zimní s.:0
E-Kredity: zimní s.:0
Způsob provedení zkoušky: zimní s.:
Rozsah, examinace: zimní s.:3/0, Jiné [HT]
Počet míst: neomezen / neurčen (neurčen)
Minimální obsazenost: neomezen
Jazyk výuky: čeština, angličtina
Způsob výuky: prezenční
Úroveň:  
Pro druh: doktorské
Poznámka: předmět je určen pouze pro doktorandy
student může plnit i v dalších letech
Garant: Janeba Zlatko Ing. Ph.D.
Ménová Petra Ing. Ph.D.
Záměnnost : AP110015
Je záměnnost pro: AP110015
Termíny zkoušek   
Anotace -
Poslední úprava: Kubová Petra Ing. (09.05.2022)
Předmět "Medicinální chemie" se zabývá procesem objevování, navrhování a vývoje léčiv, studiem mechanismu účinku léčiv a interakcí léčiv s jejich molekulárními cíli (např. s enzymy, receptory a nukleovými kyselinami), studiem fyzikálně-chemických vlastností látek a studiem vztahu mezi biologickými vlastnostmi (aktivitou) látek a jejich chemickou strukturou (tzv. structure-activity relationship (SAR) study). V rámci předmětu jsou také představeny základní koncepty farmakologie: farmakodynamika (studium účinků léčiv na organismus) a farmakokinetika (studium účinků organismu na léčiva, ADMET - absorpce, distribuce, metabolismus, eliminace, toxicita). Dále jsou probírány běžné skupiny léčiv (např. antibiotika, virostatika, kancerostatika, analgetika a další).
Výstupy studia předmětu -
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)

Studenti se dozví, čím se zabývá medicinální chemie, co jsou léčiva a jaké jsou jejich molekulární cíle (enzymy, receptory atd.). Poznají principy farmakodynamiky a farmakokinetiky, dále se seznámí s klíčovými skupinami léčiv, jako jsou antibiotika, virostatika, léčiva proti rakovině, analgetika či protizánětlivé látky. Dále se dozví, jak se navrhuje a optimalizuje struktura potenciálních léčiv, jak lze vylepšit biologické vlastnosti látek a porozumí preklinickému vývoji léčiv.

Literatura -
Poslední úprava: Ménová Petra Ing. Ph.D. (09.05.2022)

Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 6th edition, Oxford University Press, 2017. 978-0-19-874969-1

nebo

Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 5th edition, Oxford University Press, 2013. 978–0–19–969739–7

PDF prezentace

Sylabus -
Poslední úprava: Kubová Petra Ing. (09.05.2022)

1. Úvod do medicinální chemie. Definice základních pojmů, léčivo, terapeutický index, mezimolekulární vazebné interakce, klasifikace léčiv, vývoj léčiv a lidová medicína.

2. Léčiva a jejich cíle: struktura a funkce proteinů, enzymů, receptorů a nukleových kyselin. Inhibitory, agonisté a antagonisté.

3. Farmakologie: farmakodynamika a farmakokinetika, ADMET. Lipinského pravidlo pěti a jeho modifikace. Metabolismus léčiv. Způsoby podávání léčiv.

4. Objevování, návrh a vývoj léčiv. Zdroje vůdčích struktur, testování aktivity, SAR studie. Preklinické a klinické hodnocení.

5. Transport léčiv: technologie, proléčiva (typy proléčiv, ProTides), formulace.

6. Antibakteriální látky: chemoterapeutika a antibiotika. Mechanismy účinku, příklady léčiv, vznik rezistence.

7. Virostatika. Stavba virů a jejich klasifikace. Příklady: virus chřipky, HIV a HCV (cíle, třídy a vývoj virostatik).

8. Kancerostatika. Rakovina. Dělení kancerostatik podle mechanismu účinku, příklady léčiv, vznik rezistence.

9. Vegetativní nervová soustava. Cholinergní & adrenergní nervová soustava, receptory (nikotinový & muskarinový), neurotransmitery, SAR pro acetylcholin. Acetylcholinesteráza, organofosfáty.

10. Látky tlumící bolest. Neopioidní analgetika a nesteroidní protizánětlivé látky (mechanismus účinku, strukturní typy). Opioidní analgetika (mechanismus účinku, SAR studie).

11. Protivředová léčiva. Žaludeční vředy, Helicobacter pylori, histamin & histaminové receptory, antihistaminika. Vazebná teorie pro agonisty & antagonisty. Inhibitory protonové pumpy.

12. Antimetabolity složek nukleových kyselin. Modifikované nukleosidy s protivirovými, antiparazitickými a protirakovinnými účinky. Acyklické nukleosidfosfonáty.

13. Vybrané případové studie (kancerostatika, virostatika, antibiotika, analgetika).

14. Prezentace studentů na vybrané téma (případové studie).

Vstupní požadavky -
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)

Žádné

Studijní prerekvizity -
Poslední úprava: Kundrát Ondřej Ing. Ph.D. (23.08.2018)

Žádné

Podmínky zakončení předmětu -
Poslední úprava: Kubová Petra Ing. (09.05.2022)

Samostatná prezentace na zadané téma

Závěrečný písemný test

Ústní zkouška