Předmět poskytuje poznatky o nejdůležitějších terapeutických skupinách léčiv z hlediska jejich objevení, vývoje a životního cyklu. Nejde o komplexní pohled na problematiku, ale spíše o případové studie dokreslující skutečný vývoj v oboru. Formou případových studií jsou podrobně probírány některé podskupiny důležité jak z hlediska terapeutického, tak komerčního. Důraz je kladen na skloubení znalostí z chemie, farmakochemie a farmakologie.

The subject gives an overview throughout principal therapeutic groups. The given examples of drugs are described in the following scheme: discovery, development and the life cycle. The selected drugs from each therapeutic group are typical illustrative examples and they are presented as case studies. The emphasis is on logical connection of the knowledge of organic chemistry, medicinal chemistry, and pharmacology.

• vypracování a obhájení literární rešerše (váha 20 %)

• písemná zkouška (váha 30 %)

• ústní zkouška (váha 50 %)

• preparation and defence of a literature search (significance 20 %)

• written exam (significance 30 %)

• oral exam (significance 50 %)

Z: F. Hampl, S. Rádl, J. Paleček: Farmakochemie, 3. vydání. Vydavatelství VŠCHT v Praze, 2015

D: Patrick G. L. : An Introduction to Medicinal Chemistry. 3rd ed. Oxford University Press, Oxford 2005.

D: Kleemann A.; Engel J.; Kutscher B.; Reichert D.: Pharmaceutical Substances, Syntheses, Patents, Applications. 5th ed. Stuttgart : Thieme, 2009.

R: Vardanyan R., Hruby V. : Syntheses of Essential Drugs. Elsevier, 2006.

A: Patrick G. L. : An Introduction to Medicinal Chemistry. 3rd ed. Oxford University Press, Oxford 2005.

A: Kleemann A.; Engel J.; Kutscher B.; Reichert D.: Pharmaceutical Substances, Syntheses, Patents, Applications. 5th ed. Stuttgart : Thieme, 2009. 9783135584058

1. Úvod, obecných principy, základní pojmy z farmakologie

2. Historie objevování chemických léčiv - případové studie léčiv s přírodní předlohou a léčiv objevených na základě optimalizace vedlejších účinků léčiv.

3. Léčba bolesti. Případová studie: moderní antimigrenika.

4. Léčiva centrálního nervového systému. Případová studie: antidepresiva ze skupiny oxetinů.

5. Léčiva centrálního nervového systému. Případová studie: benzodiazepiny.

6. Léčiva centrálního nervového systému. Případová studie: moderní hypnotika.

7. Léčiva vegetativního nervového systému. Případová studie: antiadrenergika a jejich místo v terapii.

8. Antihistaminika a antialergika. Případová studie: vývoj ve skupině H1 antihistaminik.

9. Léčiva oběhového systému. Případová studie: statinová hypolipidemika.

10. Léčiva oběhového systému. Případové studie: antihypertenziva využívající renin-angiotensinový systém; inhibitory ACE, antagonisté angiotensinu II.

11. Léčiva trávicího traktu. Případová studie: laxativa a obstipancia.

12. Léčiva trávicího traktu. Případová studie: protivředová léčiva ze skupiny prazolů.

13. Látky používané v terapii infekčních onemocnění. Případová studie: chinolony.

14. Cytostatika. Případová studie: cílená léčiva.

1. Introduction, general principles, fundametals of pharmacology.

2. History of the drug discovery. Case studies of drugs from natural patterns and drugs resulting form selective optimization of the side activities of drugs.

3. Painkillers. Case study: modern antimigrain drugs.

4. Central nervous system drugs. Case study: oxetines as antidepressants.

5. Central nervous system drugs. Case study: benzodiazepines.

6. Central nervous system drugs. Case study: modern hypnotics.

7. Autonomic nervous system drugs. Case study: sympatholytics and their applicatiuon in therapy.

8. Antihistamines and antiallergics. Case study: H1 antihistamines.

9. Cardiovascular drugs. Case study: statins as antihyperlipidemics.

10. Cardiovascular drugs. Case study: antihypertensives affecting renin-angiotensin system; ACE inhibitors, angiotensin II antagonists.

11. Drugs used in the treatment of gastrointestinal tract. Case study: laxatives and antidiarrheal agents.

12. Drugs used in the treatment of gastrointestinal tract. Case study: prazoles as antiulcer drugs.

13. Chemotherapeutic drugs. Case study: quinolones.

14. Cancer chemotherapy. Case study: targeted drug delivery.

Studenti budou umět:

orientovat se v terapeutických skupinách léčiv,

identifikovat farmakofory v těchto skupinách a znát principy jejich farmakologického působení,

pracovat s chemickými a farmaceutickými databázemi a provádět rešerše zaměreřené na chemická a farmakologická data a na syntézy léčiv, a to jak generických, tak potenciálních léčiv ve fázi III klinických testů,

na základě kritického zhodnocení informací získaných z chemické a farmaceutické literatury návrhnout vhodný syntetický postup pro generickou substanci.

Students will be able to:

be informed on therapeutic groups,

identify pharmacophores in these groups and know principles of their phyrmacodynamics,

know chemical and pharmaceutical databases and do search in these databases focused on chemical and pharmacological data and on syntheses of drugs (both generic and the new ones being in phase III of clinical testing),

design an optimal synthetic approach to a generic substance on the basis of critical evaluation of pieces of information found in chemical and pharmaceutical literature.