Students will be able to:

know basic therapeutic groups of drugs, the most frequent pharmacophores in these groups as well as their modes of action

search in chemical and pharmaceutical databases and in chemical and pharmaceitical literature and find pharmacological data as well as data on syntheses of generic substances and substances in phase III of clinical trials

evaluate critically data obtained from chemical and pharmaceutical literature and utilize them in design of generic substance synthesis

Studenti budou umět:

orientovat se v základních terapeutických skupinách léčiv

pojmenovat základní terapeutické skupiny léčiv, nejběžnější farmakofory v těchto skupinách a principy jejich farmakologického působení

vyhledat v chemických a farmaceutických databázích a v chemické a farmaceutické literatuře farmakologická data a údaje o syntéze generických léčiv a léčiv ve fázi III klinických testů.

kriticky zhodnotit data z chemické a farmaceutické literatury a s využitím těchto dat zvládnou návrh vhodného syntetického postupu pro generickou substanci

R: Vardanyan R., Hruby V. : Syntheses of Essential Drugs. Elsevier, 2006.

A: Patrick G. L. : An Introduction to Medicinal Chemistry. 3rd ed. Oxford University Press, Oxford 2005.

A: Kleemann A.; Engel J.; Kutscher B.; Reichert D.: Pharmaceutical Substances, Syntheses, Patents, Applications. 5th ed. Stuttgart : Thieme, 2009. 9783135584058

Z: Hampl F., Rádl S., Paleček J.: Farmakochemie. Vydavatelství VŠCHT Praha, Praha 2007. 9788070806395

Z: Hampl F., Rádl S., Paleček J.: Farmakochemie. Vydavatelství VŠCHT Praha, Praha 2015. 9788070808757

D: Kleemann A.; Engel J.; Kutscher B.; Reichert D.: Pharmaceutical Substances, Syntheses, Patents, Applications. 5th ed. Stuttgart : Thieme, 2009. 9783135584058

Presentations are available at the lecturer.

Studijní materiály k přednáškám u vyučujícího

Předmět je zakončen zkouškou. Student může přistoupit ke zkoušce z Farmakochemie poté, co vypracoval rešeršní práci na zadané léčivo a získal minimálně 10 bodů z 20 možných. Zadání rešeršní práce se student dozví nejpozději koncem prvního měsíce semestru, odevzdat ji je nutné minimálně týden před zkouškou.

Zkouška se skládá z písemné a ústní části. Podmínkou účasti na písemné zkoušce je získání minimálně 10 bodů za rešeršní práci. Písemná část zkoušky trvá 120 min. a je rozdělena na základní část hodnocenou 50 body a doplňkovou část hodnocenou dalšími 50 body. Získá-li student alespoň 30 bodů ze základní části testu, vyučující přistoupí i k hodnocení doplňkové části testu. K postupu k ústní zkoušce musí student dosáhnout minimálně 70 b – počítají se body z obou částí testu plus body dosažené za rešeršní práci, tedy celkem ze 120 bodů. Pokud tuto podmínku student nesplnil, je klasifikován známkou "F". Pokud student neuspěje u ústní zkoušky, musí znovu opakovat i písemnou část zkoušky bez ohledu na výsledek té předchozí.

Pokud se student ze závažných důvodů nestihl odhlásit ze zkoušky, může se omluvit bez zbytečného odkladu přímo zkoušejícímu. V tomto případě vždy uvede důvod nepřítomnosti na zkoušce. Neomluvená neúčast nebo neuznaná omluva nepřítomnosti u zkoušky se hodnotí klasifikací "F".

1. Introduction, repetition of general principles from Fundamental Pharmacochemistry.

2. History of drug discovery of organic-chemical drugs - case studies of drugs derived from natural product leads and drugs discovered by optimization of side effects of drugs from different therapeutic classes.

3. Drugs for Pain Management - modern antimigrenics (Case study).

4. Drugs of the Central Nervous System - modern antidepresives from the oxetine class (Case study).

5. Drugs of the Central Nervous System - benzodiazepines (Case study).

6. Drugs of the Central Nervous System - modern hypnotics (Case study)

7. Drugs of the Vegetative Nervous System - antiadrenergics and their place in therapy (Case study).

8. Antihistaminics and Antialergics - development in class of H1 antihistaminics (Case study).

9. Cardiovascular Drugs - statin hypolipidemics (Case study).

10. Cardiovascular Drugs - antihypertensives based on the renin - angiotensin system (Case study of ACE inhibitors, angiotensin II antagonists and renin inhibitors).

11. Drugs of the Gastrointestinal System - laxatives and obstipants (Case study).

12. Drugs of the Gastrointestinal System - antiulcerative drugs of the prazole family (Case study).

13. Antiinfectives - antibacterial quinolones (Case study).

14. Antineoplastics - targeted drugs (Case study).

1. Úvod, zopakování obecných principů, historie objevování léčiv - případové studie léčiv s přírodní předlohou, léčiv objevených na základě optimalizace vedlejších účinků, atd.

2. Léčba bolesti - moderní antimigrenika (případová studie).

3. Léčiva centrálního nervového systému - moderní antidepresiva ze skupiny oxetinů (případová studie).

4. Léčiva centrálního nervového systému - moderní hypnotika (případová studie).

5. Léčiva vegetativního nervového systému - antiadrenergika a jejich místo v terapii (případová studie).

6. Antihistaminika a antialergika - vývoj ve skupině H1 antihistaminik (případová studie).

7. Léčiva oběhového systému - statinová hypolipidemika (případová studie).

8. Léčiva oběhového systému - antihypertenziva využívající renin-angiotensinový systém (případové studie ACE inhibitorů a antagonistů angiotensinu II).

9. Léčiva trávicího traktu - laxativa a obstipancia, protivředová léčiva ze skupiny prazolů (případová studie).

10. Perorální antidiabetika - sulfonylmočoviny (případová studie).

11. Látky používané v terapii bakteriálních onemocnění - chinolony (případová studie).

12. Látky používané v terapii virových onemocnění - léčba HIV(případová studie).

13. Cytostatika - inhibitory proteinových kinas případová studie).

14. Proléčiva + nečistoty v API (doplňující informace).

It is recomended to attend a course "Farmacology" or at least "Fundamentals of Farmacology" before the course.

Před předmětem Farmakochemie se DOPORUČUJE absolvovat ještě předmět Farmakologie.

No

Žádné

Předmět je zakončen zkouškou, která se skládá z písemné a ústní části. Student může přistoupit ke zkoušce z Farmakochemie poté, co získal minimálně 10 b z vypracované rešeršní práce.