PředmětyPředměty(verze: 797)
Předmět, akademický rok 2016/2017
  
Výzkum a vývoj léčiv - N111045
Anglický název: Trends in Drug Research and Development
Zajišťuje: Ústav organické technologie (111)
Platnost: od 2013
Semestr: letní
Body: letní s.:3
E-Kredity: letní s.:3
Způsob provedení zkoušky: letní s.:
Rozsah, examinace: letní s.:2/0 Z+Zk [hodiny/týden]
Počet míst: 178 / neurčen (neurčen)
Minimální obsazenost: neomezen
Jazyk výuky: čeština
Způsob výuky: prezenční
Úroveň:  
Pro druh:  
Poznámka: předmět je možno zapsat mimo plán
povolen pro zápis po webu
Garant: Zbytovská Jarmila Mgr. Dr.rer.nat.
Anotace -
Poslední úprava: Zbytovská Jarmila Mgr. Dr.rer.nat. (07.11.2012)

Předmět představuje jednotlivé úseky výzkumu a vývoje léčiv od hledání aktivních struktur až po (pre)klinické hodnocení. Klade důraz na problematiku osudu léčiva v organismu a zároveň kvantitativního vztahu mezi jeho strukturou a biologickou aktivitou (QSAR). Zabývá se rovněž fyzikálně-chemickými vlastnostmi léčiv a možnostmi jejich parametrizace.
Výstupy studia předmětu -
Poslední úprava: TAJ111 (08.11.2012)

Studenti budou umět:

  • zorientovat se v problematice vztahu mezi strukturou a biologickou aktivitou léčivých látek
  • aplikovat základní principy metodiky QSAR
  • studovat osud léčivé látky v organismu pomocí rozšířených znalosti z oblasti farmakokinetiky
  • orientovat se v oblasti výzkumu a vývoje léčiv
Literatura -
Poslední úprava: Zbytovská Jarmila Mgr. Dr.rer.nat. (15.11.2012)

Z: Kuchař M.: Výzkum a vývoj léčiv. Vydavatelství VŠCHT Praha, 2008. ISBN 978-80-7080-677-7

D: Tsaioun K., Kates S.: ADMET for Medicinal Chemists: A Practical Guide. Wiley 2011. ISBN 978-0470484074

D: Hartl J., Palát K.: Farmaceutická chemie I. Karolinum 2011. ISBN 978-80-246-2033-6

D: Smith D. van den Waterbeemd H., Walker D.: Pharmacokinetics and metabolism in drug design. Wiley 2006. ISBN 3-527-31368

Studijní opory -
Poslední úprava: TAJ111 (06.12.2012)

Studijní materiály k přednáškám u vyučujícího

Sylabus - angličtina
Poslední úprava: TAJ111 (30.08.2013)

1. Relationships between structure and biological activity of drugs, historical view, basic principles.

2. The particular periods of the drug discovery process, preclinical and clinical testing.

3. Current trends in drug discovery, biotechnology, management of drug research and development.

4. Development of generic drugs, relationships between original and generic companies.

5. The LADME model, pharmacokinetics.

6. Intramolecular interactions, drugs´ physical-chemical properties and their parametrization.

7. Electron parameters, Hammett polar constants, molar refraction.

8. Lipophilic parameters, fragment constants, substituent parameters, chromatographic values and lipophilicity.

9. Molecular topology, connectivity and flexibility indices.

10. Interpretation of regression relationships, dependent and independent variables, collienarity of parameters, selection of structure changes.

11. Practical impacts of QSAR.

12. Relationships between chirality and biological activity.

13. Current QSAR approaches, the CoMFA method, similarity models, lead structures identification, molecular modelling.

14. Economic issues of drug research and development, minimization of risk factors.

Studijní prerekvizity - angličtina
Poslední úprava: TAJ111 (30.08.2013)

Pharmacology I, Introduction into Chemistry of Pharmaceuticals

Zátěž studenta
Činnost Kredity Hodiny
Účast na přednáškách 1 28
Příprava na přednášky, semináře, laboratoře, exkurzi nebo praxi 1 28
Příprava na zkoušku a její absolvování 1 28
3 / 3 84 / 84
Hodnocení studenta
Forma Váha
Aktivní účast na výuce 20
Zkouškový test 80

 
VŠCHT Praha