PředmětyPředměty(verze: 947)
Předmět, akademický rok 2023/2024
  
Výzkum a vývoj léčiv - N111045
Anglický název: Trends in Drug Research and Development
Zajišťuje: Ústav organické technologie (111)
Fakulta: Fakulta chemické technologie
Platnost: od 2022
Semestr: letní
Body: letní s.:3
E-Kredity: letní s.:3
Způsob provedení zkoušky: letní s.:
Rozsah, examinace: letní s.:2/0, Z+Zk [HT]
Počet míst: neurčen / neurčen (neurčen)
Minimální obsazenost: neomezen
Jazyk výuky: čeština
Způsob výuky: prezenční
Způsob výuky: prezenční
Úroveň:  
Je zajišťováno předmětem: B111011
Pro druh:  
Garant: Zbytovská Jarmila doc. Mgr. Dr. rer. nat.
Je záměnnost pro: B111011
Termíny zkoušek   Rozvrh   
Anotace -
Poslední úprava: Zbytovská Jarmila doc. Mgr. Dr. rer. nat. (07.11.2012)
Předmět představuje jednotlivé úseky výzkumu a vývoje léčiv od hledání aktivních struktur až po (pre)klinické hodnocení. Klade důraz na problematiku osudu léčiva v organismu a zároveň kvantitativního vztahu mezi jeho strukturou a biologickou aktivitou (QSAR). Zabývá se rovněž fyzikálně-chemickými vlastnostmi léčiv a možnostmi jejich parametrizace.
Výstupy studia předmětu -
Poslední úprava: TAJ111 (08.11.2012)

Studenti budou umět:

  • zorientovat se v problematice vztahu mezi strukturou a biologickou aktivitou léčivých látek
  • aplikovat základní principy metodiky QSAR
  • studovat osud léčivé látky v organismu pomocí rozšířených znalosti z oblasti farmakokinetiky
  • orientovat se v oblasti výzkumu a vývoje léčiv
Literatura -
Poslední úprava: Zbytovská Jarmila doc. Mgr. Dr. rer. nat. (15.11.2012)

Z: Kuchař M.: Výzkum a vývoj léčiv. Vydavatelství VŠCHT Praha, 2008. ISBN 978-80-7080-677-7

D: Tsaioun K., Kates S.: ADMET for Medicinal Chemists: A Practical Guide. Wiley 2011. ISBN 978-0470484074

D: Hartl J., Palát K.: Farmaceutická chemie I. Karolinum 2011. ISBN 978-80-246-2033-6

D: Smith D. van den Waterbeemd H., Walker D.: Pharmacokinetics and metabolism in drug design. Wiley 2006. ISBN 3-527-31368

Studijní opory -
Poslední úprava: TAJ111 (06.12.2012)

Studijní materiály k přednáškám u vyučujícího

Sylabus -
Poslední úprava: SMIDOVAL (14.12.2012)

1. Vztahy mezi strukturou a biologickou aktivitou, historie, základní principy

2. Proces vývoje nového léčiva, jednotlivé etapy, preklinický a klinický vývoj

3. Metody výzkumu, moderní trendy, biotechnologická léčiva, řízení výzkumu a vývoje

4. Vývoj generik, výhody, trendy vztahy mezi etickými a generickými firmami, strategie vývoje generických API (Active Pharmaceutical Ingredience)

5. Osud léčiva v organismu, farmakokinetické aspekty

6. Druhy intramolekulárních interakcí; fyzikálně chemické vlastnosti a jejich parametrizace

7. Elektronové parametry, polární konstanty (Hammett), mol. refrakce

8. Lipofilní parametry, fragmentové konstanty, substituentové parametry , rozdělovací chromatografie a lipofilita

9. Topologie molekul, indexy konektivity, index flexibility

10. Interpretace regresních vztahů, pokrytí parametrového prostoru, nezávislost proměnných, kolineární vztahy, výběr strukturních změn

11. Využití a praktický význam QSAR, regresní analýza ve skupině protizánětlivých arylalkanových kyselin

12. Vliv chirality na biologickou účinnost

13. Vybrané moderní přístupy k hodnocení QSAR, metoda CoMFA, podobnostní modely, výhledávání vůdčích struktur, molekulové modelování

14. Ekonomika výzkumu a vývoje léčiv, náklady a prodeje, rizikové faktory a jejich minimalizace

Studijní prerekvizity -
Poslední úprava: TAJ111 (30.08.2013)

Základy farmakologie, Základy farmakochemie

Podmínky zakončení předmětu (Další požadavky na studenta)
Poslední úprava: Zbytovská Jarmila doc. Mgr. Dr. rer. nat. (25.02.2018)

Studenti musí vypracovat zadanou zápočtovou práci a napsat zkouškový test na více než 50 % bodů.

Zátěž studenta
Činnost Kredity Hodiny
Účast na přednáškách 1 28
Příprava na přednášky, semináře, laboratoře, exkurzi nebo praxi 1 28
Příprava na zkoušku a její absolvování 1 28
3 / 3 84 / 84
Hodnocení studenta
Forma Váha
Aktivní účast na výuce 20
Zkouškový test 80

 
VŠCHT Praha