Studenti se dozví, čím se zabývá medicinální chemie, co jsou léčiva a jaké jsou jejich molekulární cíle (enzymy, receptory atd.). Poznají principy farmakodynamiky a farmakokinetiky, dále se seznámí s klíčovými skupinami léčiv, jako jsou antibiotika, virostatika, léčiva proti rakovině, analgetika či protizánětlivé látky. Dále se dozví, jak se navrhuje a optimalizuje struktura potenciálních léčiv, jak lze vylepšit biologické vlastnosti látek a porozumí preklinickému vývoji léčiv.

Students will learn what medicinal chemistry is and what drugs and their molecular targets (enzymes, receptors, etc.) are. They will understand the principles of pharmacodynamics and pharmacokinetics. They will learn about key drug classes, such as antibiotics, antivirals, anticancer agents, analgesics, and anti-inflammatory agents. They will know how the structures of a potential drugs are designed and optimized, how the biological properties of compounds can be improved, and they will understand the process of preclinical development.

Z: Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 6th edition, Oxford University Press, 2017. 978-0-19-874969-1

nebo Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 5th edition, Oxford University Press, 2013. 978–0–19–969739–7

PDF prezentace

R: Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 6th edition, Oxford University Press, 2017. 978-0-19-874969-1

or Graham L. Patrick: An introduction to Medicinal Chemistry, 5th edition, Oxford University Press, 2013. 978–0–19–969739–7

R: PDF presentations

1. Úvod do medicinální chemie. Definice základních pojmů, léčivo, terapeutický index, mezimolekulární vazebné interakce, klasifikace léčiv.

2. Léčiva a jejich molekulární cíle. Struktura a funkce proteinů, enzymů, receptorů a nukleových kyselin. Inhibitory, agonisté a antagonisté.

3. Farmakologie. ADMET & farmakokinetika, Lipinského pravidlo pěti, metabolismus léčiv, způsoby podávání léčiv.

4. Objevování, návrh a vývoj léčiv. Zdroje vůdčích struktur, testování aktivity, SAR studie. Preklinické a klinické hodnocení.

5. Transport léčiv a biodostupnost. Proléčiva a formulace.

6. Antibakteriální látky. Mechanismy účinku, příklady léčiv, vznik rezistence.

7. Viry a antivirotika. Stavba a klasifikace virů. Virus chřipky, HIV a HCV. Antivirotika - třídy a vývoj.

8. Kancerostatika. Rakovina. Mechanismus účinku, příklady léčiv, moderní metody léčby rakoviny.

9. Cholinergní a adrenergní nervová soustava. Receptory (nikotinový a muskarinový) a neurotransmitery. Acetylcholinesteráza, organofosfáty.

10. Látky tlumící bolest. Neopioidní analgetika a nesteroidní protizánětlivé látky (mechanismus účinku, strukturní typy). Opioidní analgetika (mechanismus účinku, SAR studie).

11. Protivředová léčiva. Helicobacter pylori, histamin a histaminové receptory, antihistaminika. Inhibitory protonové pumpy.

12. Antimetabolity složek nukleových kyselin. Biologicky aktivní analoga nukleosidů a nukleotidů. Acyklické nukleosidfosfonáty.

13. Vybrané případové studie z medicinální chemie (I).

14. Vybrané případové studie z medicinální chemie (II).

1. Introduction to medicinal chemistry. Definition of basic terms, drug, therapeutic index, intermolecular binding forces, drugs classification.

2. Drugs and their molecular targets. Structure and function of proteins, enzymes, receptors, and nucleic acids. Inhibitors, agonists, and antagonists.

3. Pharmacology, ADMET, pharmacokinetics, Lipinski’s rule of 5, drug metabolism, drug administration.

4. Drug discovery, design, and development. Sources of lead compounds, evaluation of activity, SAR studies. Preclinical and clinical studies.

5. Drug delivery and bioavailability. Prodrugs and formulations.

6. Antibacterial agents. Mechanisms of action, examples of drugs, drug resistence.

7. Virus and antiviral agents. Structure and classification of viruses. Influenza virus, HIV, HCV. Antivirals - classes and development.

8. Anticancer agents. Cancer. Mechanisms of action, examples of drugs, modern approaches in cancer treatment.

9. Cholinergic and adrenergic nervous systém. Receptors (nicotinic and muscarinic) and neurotransmitters. Acetylcholinesterase, organophosphates.

10. Pain relievers. Non-opioid analgesics and non-steroidal anti-inflammatory drugs (mechanism of action, structural classes of compounds). Opioid analgesics (mechanism of action, SAR studies).

11. Anti-ulcer agents. Helicobacter pylori, histamine and histamine receptors, antihistamines. Proton pump inhibitors.

12. Antimetabolites of nucleic acids components. Analogues of nucleosides and nucleotides with biological properties. Acyclic nucleoside phosphonates.

13. Selected case studies from medicinal chemistry (I).

14. Selected case studies from medicinal chemistry (II).

Žádné

None

Žádné

None

Samostatná prezentace na zadané téma

Závěrečný písemný test

Ústní zkouška

Presentation on a given topic

Final written test

Oral exam